20 中国处方药 2004.5.NO.26聚焦 FOCUS腺苷钴胺是美国科学家贝克等人于 1958 年发现的 从那以后 , 科学家们对其生化性质及作用机理展开了广泛的研究 相继发现了腺苷钴胺众多的药理作用和生物功效 国内主要品种有华北制药生产的腺苷钴胺冻干粉针剂 商品名 千安倍钴胺素类 主要有氰钴胺 羟钴胺腺苷钴胺和甲钴胺四种 前两种在人体内没有生物活性 ; 后两种 在人体内可直接发挥生物活性作用 四者比较见表 1临床应用在 研制千安倍的过程中 , 研究人员先后在北京 天津 上海 石家庄等地共 16 所医院进行了临床考察 共考察了248 例患者 ( 针剂 ) 这些病例中包括由化学药物引起的白细胞减少症 各种贫血各种神经炎 截瘫和其他疾病约 20 种神经损伤修复腺苷钴胺对神经损伤修复主要应用于各类神经炎 神经痛 神经麻痹糖尿病神经病变 颈椎病的神经症状眼科神经病变以及断指再植后手指感觉恢复等 其作用机制见图 1腺苷 钴胺可使受损神经彻底恢复对跌打损伤 腰痛症有效 从直接作用这点出发 可进行局部给药 得到较好效果 : 关节内给药 : 对五十肩 关节风湿 变形性膝关节等 单独使用千安倍或激素合并注射 即使长期连续使用也无激素样副作用 较适用于封闭疗法硬膜外注射 : 将千安倍注至腰部或颈部的硬膜外腔内 根据症状不同可与激素或局部麻药配合使用 本疗法的有效率较高 主要数据归总见表 2肝保护作用肝脏疾病的临床治疗中 保护肝表 1. 四种钴胺素的作用比较类型 生物活性 作用形式 作用特征氰钴胺 无 需转化为辅酶型才能发挥 产生药理作用慢而不持久药理作用 需 1 2 个月羟钴胺 无 需转化为辅酶型才能发挥 产生药理作用慢而不持久药理作用 需 1 2 个月甲钴胺 辅酶型有 直接发挥作用 促进叶酸转化利用 改善贫血 促进生物活性 磷脂合成 协助损伤神经的修复腺苷钴胺 辅酶型有 直接发挥作用生物活性抑 制神经髓鞘异常脂肪合成 阻断神经纤维脱髓鞘的发生和发展 ; 促进蛋白质 类脂合成 修复受损神经 ; 降低异常 TNF 水平 抑制 SACD 发生 参与三羧酸循环 促进三大物质代谢 维护细胞正常功能 ; 使谷光甘肽含量正常化 保护神经细胞 ; 参与血红素合成 改善贫血腺苷钴胺的临床应用广东省人民医院 神经内科 脑血管中心 刘新通教授 学术指导万方数据 21中国处方药 2004.5.NO.26神经专题 TOPIC表 2. 腺苷钴胺对跌打损伤和腰痛症的临床有效率疾病 病例数 特效 有效 有效率 %带状庖疹 52 34 13 90.4单纯性疱疹 11 0 9 81.8青年性扁平疣 17 2 8 58.8一般性干癣 33 7 17 72.9脂溢性湿疹 13 7 4 84.6红斑性狼疮 40 5 20 62.5圆形脱毛症 13 4 5 69.2表 3. 腺苷钴胺对各种皮肤病的效果病名 病例数 特效 有效 有效率根性坐骨神经痛 57 34 20 95%头部外伤后遗症 4 3 1 100%跌打损伤 7 2 5 100%变形性脊椎症 68 10 49 89%椎间盘突出 26 3 20 88%腰痛症 47 16 29 96%颈部 腰部扭挫 22 8 8 93%颈腕症 22 9 10 85%细胞 恢复受损细胞的生理功能日益受到重视 腺苷钴胺的作用为 : 增高表皮生长因子 EGF 水平 刺激中胚层细胞生长 对肝细胞有促进其生长和增殖其活性作用 ;降低肿瘤坏死因子 TNF 水平 可降低肝组织炎性损伤 ;使谷胱甘肽 GSH 含量正常化 谷胱甘肽 GSH 可提高肝组织抗氧化能力减轻自由基对肝脏损害 从而达到保肝作用对血液疾病作用腺苷钴胺存在于细胞线粒体内 直接参与血红素的合成 促进红细胞的发育和成熟 该药适用于各种血液疾患 : 巨幼红细胞性贫血 营养不良性贫血 妊娠期贫血以及放射线和化疗药物引起的白细胞减少症等 腺苷钴胺可以提高体内血红蛋白含量 改善贫血 疗效明显对皮肤疾病疗效腺苷钴胺具有活化氨基酸作用 参与脂肪 蛋白质和核酸的代谢 被推荐为各种皮肤病基础代谢的改善剂 临床疗效数据见表 3剂型特点腺苷钴胺冻干制剂相对于注射液具有更好的稳定性固体状态下的光解情况 冻干制剂在相同光强下固态较液态相对稳定的多 固体状态下强光照射 6 小时含量从 98.5% 只降至 93.0% 而液体状态下强光照射 1 小时 含量仅剩 0.7% 几乎是完全降解 实验研究的结果提示我们 冻干粉针剂较水针剂性质更为稳定 水溶液降解速度较冻干粉针剂更快华北制药具有国内最久的腺苷钴胺生产历史 并协助制定了中国药典中腺苷钴胺质量标准 华北制药生产的腺苷钴胺冻干粉针剂是国内该类产品的代表品种 千安倍制剂生产过程完全在避光条件下操作 包装采用棕色西林瓶 塑托及纸盒设计也考虑了药物的光敏性 图 1. 腺苷钴胺对神经损伤修复作用机制甲基丙二酰辅酶 A 琥珀酰辅酶 A丙酰辅酶 A 三羧酸循环单链脂肪酸 神经细胞必需的营养物质影响髓鞘正常磷脂形成神经纤维脱髓鞘 出现疼痛麻木等神经症状腺苷钴胺万方数据

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