【药品名】异喹胍 【英文名】Debrisoquine 【别名】胍喹啶；Declinax；Equitonil；Bonipress；Giben；Redupres 【剂型】硫酸异喹胍(Debrisoquine Sulfate)片剂：10mg，20mg。 【药理作用】改造胍乙啶的化学结构，将其侧链环化，成为3，4-二氢-2(1H)异喹啉羧脒，称异喹胍(debrisoquin)。给药后组织内去甲肾上腺素含量降低，这是与胍乙啶相似之处，但作用是可逆的，停药后不产生功能的永久性损害(Haeusler et al，1974)，而胍乙啶给药后严重地改变或损坏外周肾上腺素能神经元，则两者又有相异之处。高g15892g2399g5751者给异喹胍后，g6922g13565g2399与g14310g5364g2399g3355能降低(g36di et al，197g24)，g1319g1313性低g15892g2399g2462g1319g9094g9544g11053作用g8616胍乙啶g17743，g1075g8821有g14157g8911g2115作用，但降g2399作用的g6357g13505g7114g19400g8616胍乙啶g11713，g5194g1000g5751者g7368g7143产生g13796药性，g3252而g4557g13434g2334g6980g5751者g13582g1059功g6940。 【药动学】g2487g7393后4g79410g4579g7114内g2469生作用，有g6940g7114g19400为9g79424g75。g1207g16886产g10301g1039g16213g1186g4627g1025g6502g8856，g1343410g8g7941g24g8g1186g12926g1427g6502g8856。 【适应症】g1032g5214用g1122g8847g11115重g5242高g15892g2399或g20049g3278性高g15892g2399。g4557g12447g1313性高g15892g2399作用g7186g14891，g4557g2363g1313性高g15892g2399作用不g5390。 【禁忌症】g12879似胍乙啶，g7424g2709不g4464与g5527g5483g4445g18209g1249g5224用，g1209g1825g3698g5390后者g4557g5527g14051的g6245g2058作用。胍乙啶g14521与g8927地g21656g5194用，能g1363g5527g10587g1955g5942g10990g14279g2469生g2373g19517。 【注意事项】1g17g4464g3324g20289后g7393用，可g1955g17743药g10301g4557g13975g13940g17959的g2062g9620作用。2g17g17227g3999g7393药剂量g4464g4579，g2011g5536g5332g3999g4613用g3835剂量，g2554则，可g1363g15892g2399g12373g9994g991降，g7143g2469生g5527g13920g7787g8527g451g14053g2342g1025g451肾功能严重损害g12573严重后g7536。3g17不g4464长期g7393用。长期用，不仅可引g17227水钠g9544g11053，造成水肿，还g1363g15892容量g3698加，影响降g2399g6940g7536。4g17g7393用期g19400不g4464饮酒。g3252为酒精有扩g5364g15892管g451遏g2058交感神经g2462g15892管运动g1025枢g451降低g5527g14051g6922g13565力的作用，过量饮酒可致g15892g2399g991降g451g1319g1313性低g15892g2399g10990g14279休克。g24g17为防止g2469生g1319g1313性低g15892g2399，g16213加g5390自我保护，如g12373g9994站g12447g451夜g19400g17227g5214g3835g451g4579g1427，早晨g17227g5214g7114，最容g7143g3252g2469生g1319g1313性低g15892g2399而摔伤，g16213特别加g1209注意。g7393药期g19400还g16213注意，避g1825g12373g9994抬高头部g1313置，不g9994头部g1313置g12373g9994抬高g7114出现一过性眩晕，严重g7114可g2469生晕厥摔伤。 【不良反应】不良反g5224g12879似胍乙啶，偶见g14157g8911g451出汗和头痛。 【用法用量】g2487g7393每次10mg，2次/d，根据病情每3g7944天g3698加10g79420mg，维g6357剂量为每天40g794120mg。 【药物相互作用】g12879似胍乙啶，不g4464与胍乙啶合用的药g10301有g5527g5483g4445g451麻g21656素g451苯丙胺g451烟酰胺g451g8927地g21656g12573。g3252胍乙啶能g1955g5942g5527g10587，g1363g5527输出量g1955少，故g7424g2709不g4464与g5527g5483g4445g18209g1249g5224用，g1209g1825g3698g5390后者g4557g5527g14051的g6245g2058作用。g3252麻g21656素能阻断交感神经末梢g4557胍乙啶的吸g6922，g5194g1186末梢吸g6922部g1313置换胍乙啶致g1363降g2399作用g991降，故g7424g2709不g4464与麻g21656素合用。g7424g2709g14521与苯丙胺合用，可g1363胍乙啶的降g2399作用逆转，引g2469高g15892g2399。胍乙啶g14521与g8927地g21656g5194用，能g1363g5527g10587g1955g5942g10990g14279g2469生g2373g19517。 【专家点评】异喹胍的苯环上带有取g1207基的化合g10301曾经合成，其g10256，7-二甲氧基g24627-g1207化合g10301(P-3896)仍有降g2399作用。异喹胍的胍基上的NH变换为OH，足g1209g1955低碱性，g3698高脂溶性，g1186而g1363化合g10301g7368g7143进入g1025枢神经(Bailey et al，1973)，但仍保有降g2399作用。改造6，7-二甲氧基异喹胍的结构，将胍基嵌装g3324七员杂环内，成为7，8-二甲氧基-1H-3-苯g5194氮杂 (Buffolo et al，198g24)，即LY 127210，有g14310g5364外周动脉g15892管，降低外周阻力，但g8821有g15892管扩g5364药的反射性g5527动过速作用，g3252为这药g10301g7424身有g1955g5942g5527g10587作用，g1186而抵消了加快g5527g10587的作用。

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